口服左多巴後經由胃部進入小腸在小腸壁吸收到血液中，因此服下左多巴後需要經過一段時間才會見效。如果因為胃酸過多而使胃將食物送往小腸的速度減慢，藥效也會因此而較緩慢，這點可用咬碎錠劑的左多巴同時喝杯牛奶以改善送往小腸的速度。如果左多巴和大量食物一起服，由於食物中的氨基酸和它相競吸收，則效果就更緩慢了。

因此，口服左多巴後可能需經過二至三小時才會大量出現在血液中，雖然在服用後半小時會有少量進入血液，而且六小時後血液中尚有左多巴的存在，吸收進入的左多巴跟著血液在體內循環，大部份在血液中即改變成多巴胺，到腎臟就被破壞並排出體外，只有約服用的一成左多巴能進入腦中，左多巴要通過血液和腦之間的腦血障，這道屏障還需二十分鐘（變成多巴胺後即無法通過腦血障），因此一般服用左多巴後大致要兩個半鐘頭，腦中的左多巴才能達到最高濃度。

把左多巴變成「多巴胺」的酵素叫做多巴脫羧基脢，此酵素存在於腦中也大量存在於血管中，就因為腦外或週圍組織這種酵素的存在，對左多巴的破壞而造成大量的浪費，且引起很多副作。後來有些化學物質叫多巴脫羧基脢抑制劑被發現，這些抑制劑可以防止血中酵素的作用，讓吸收進去大量的左多巴能原封不動順利進入腦中，治療就更躍進一步。

使用適當的周圍脫羧基脢抑制劑和左多巴混合製成的藥片或膠囊，目前是治療巴金森氏症最理想的藥物，經過這兩種藥物混合使用後，可使原來所需要的左多巴減少成約四分之一的藥量，就能達到相同的效果，由於這樣的製品能迅速吸收入腦中，又能迅速增加服用的藥量，早些收到治療的效果，也因為混合製劑，使左多巴治療的副作用也大大的減少。

目前有兩類這種的混合製品出現，一為Sinemet由默克公司製造，含有叫Carbidopa的抑制劑，另一種Madopar由羅氏公司製造，含有另一種抑制劑叫Benserazide。Sinemet製品有110型（含有100公克的左多巴及10公克的Carbidopa）、275型（含有250公克的左多巴及25公克的Carbidopa）、及125型（含有100公克的左多巴及25公克的Carbidopa），這三類都是中間劃有圓型的錠劑。Madopar是有62.5、125及250公克三種型式的膠囊，及250公中間劃有十字型的錠劑，它們分別含有50、100、200公克的左多巴與12.5、25、50公克的Benserazide。Sinemet 及Madopar後來都發長出長效型的製劑(Sinemet CR/Madopar HBS)，使療效更穩定，而且晚期副作用減少。

病人若以前單獨服用左多巴而效果十分良好，則不需要再更改藥品，若服用純左多巴效果不好或副作用太大，則不妨改服混合製劑，現在醫生大多直接使用混和製劑。儘管混合劑能較迅速增加藥量，但仍需要開始治療一至二個星期後才能看到症狀的改善，可能是由於病人腦內 的多巴胺存量太少，必須服用相當量的多巴胺來取代腦中的需要後才能產生效果，如果左多巴的治療突然中斷，症狀就會繼續惡化十天左右，再加以治療則效果就又會重現。